Фармакодинамика. Линэстренол оказывает выраженное прогестагенное действие на эндометрий. Длительное применение препарата приводит к угнетению овуляции и увеличению времени наступления менструации. Оргаметрил можно применять при состояниях, лечение которых требует введения средств с прогестагенными свойствами.

Фармакокинетика. При приеме внутрь линэстренол быстро всасывается в пищеварительном тракте и в печени подвергается последующему превращению в фармакологически активный норэтистерон, который и оказывает биологическое действие. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается уже через 2–4 ч после приема линэстренола внутрь.

Линэстренол и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой, в меньшей степени — с калом.

Полименорея; меноррагия и метроррагия; случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи; предменструальный синдром; эндометриоз; доброкачественное новообразование молочной железы; подавление менструации, овуляции и ослабление овуляторной боли, дисменорея; отсрочка нормальной менструации; в составе комбинированной терапии с эстрогенами в пред- и постменопаузальный период для предупреждения гиперплазии эндометрия.

Таблетки Оргаметрила принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.

При полименорее назначают по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день цикла включительно.

При мено- и метроррагии — по 2 таблетки в сутки в течение 10 дней. Обычно кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения. В течение 3 последующих циклов лечение необходимо повторить, принимая по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день каждого цикла. Если проведенное лечение неэффективно, необходима дальнейшая диагностика для установления причины нарушения.

При первичной или вторичной аменореи и олигоменореи на начальном этапе лечения необходимо включать в схему лечения эстрогены (например этинилэстрадиол в дозе 0,02–0,005 мг/сут) в течение 25 дней. Одновременно с 14-го по 25-й день цикла применяют Оргаметрил по 1 таблетке в сутки. Как правило, менструальноподобная реакция наступает на 3-й день после отмены препарата. Лечение начинают вновь (2-й цикл) с 5-го дня менструальноподобной реакции, при этом эстрогенный препарат назначают с 5-го по 25-й день цикла, а Оргаметрил — с 14-го по 25-й день цикла по 1 таблетке в сутки. Курс лечения следует повторить хотя бы 1 раз.

При предменструальном синдроме — по 1 таблетке с 14-го по 25-й день цикла.

При эндометриозе — по 1–2 таблетки в сутки в течение 6 мес и более.

При доброкачественных опухолях молочных желез — по 1 таблетке ежедневно с 14-го по 25-й день цикла в течение не менее 3–4 мес.

Для подавления менструации, овуляции и ослабления овуляторной боли и проявлений дисменореи лечение необходимо начинать не позже 5-го дня цикла, однако предпочтительнее его начинать с 1-го дня цикла. Курс лечения при ежедневном приеме препарата следует продолжать непрерывно в течение многих месяцев. Если несмотря на длительное лечение возникает так называемое кровотечение прорыва, дозу препарата следует повысить до 2–3 таблеток в течение 3–5 дней.

Задержка нормальной менструации — по 1 таблетке в сутки; курс лечения следует проводить по возможности за 2 нед до предполагаемого начала менструации. Если курс лечения начинают менее чем за 1 нед до предполагаемого начала менструации, то доза должна составить 2–3 таблетки в сутки. В этом случае задержка более чем на 1 нед нежелательна. Если курс лечения начать позже, опасность кровотечения прорыва повышается. Таким образом, курс лечения не следует начинать позже чем за 3 дня до предполагаемого начала менструации.

В составе комбинированной терапии с эстрогенами в пред- и постменопаузальный период для предупреждения гиперплазии эндометрия — по ¹/₂ –1 таблетке в сутки в течение 12–15 дней в месяц (например в течение первых 2 нед каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат можно принимать постоянно в минимальной эффективной дозе.

При длительном непрерывном приеме в первые 2 мес нередко (более 10% случаев) возникают кровотечения прорыва или мажущиеся кровянистые выделения из половых путей; в дальнейшем частота их возникновения снижается. При приеме препарата курсами частота указанных осложнений ниже (1–10% случаев). Кратковременное повышение дозы в большинстве случаев приводит к остановке кровотечения. Возможны (10% случаев) изменения либидо (как повышение, так и снижение), тошнота и другие диспептические явления, увеличение массы тела. Реже наблюдаются головная боль, мигрень, головокружение, повышенная нервозность, депрессия, потливость, угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, зуд, желтуха, изменения профиля липопротеинов, функциональных показателей печени, нерегулярные менструации, снижение толерантности к глюкозе, боль в молочных железах, отеки. Большинство симптомов носят временный характер.

Период беременности или ее вероятность; тяжелые заболевания печени (включая перенесенные при сохранении патологически измененных показателей функциональных печеночных проб) — холестатическая желтуха, гепатит, синдром Ротора, Дубина — Джонсона, гепатома; влагалищные кровотечения неустановленной этиологии; состояния (включая перенесенные), усугубляющиеся при приеме половых стероидных гормонов, такие как герпес и желтуха у беременных, отосклероз, порфирия, сильный зуд.

При одновременном применении активированный уголь, барбитураты (включая примидон), гидантоин и рифампицин могут снижать эффективность препарата. Оргаметрил повышает эффективность некоторых блокаторов β-адренорецепторов и циклоспорина, снижает эффективность инсулинотерапии.

Линэстренол оказывает очень низкую токсичность, однако при введении в высоких дозах иногда возникают тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

табл. 5 мг

в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–30 °C.

Линэстренол

5 мг

Прочие ингредиенты: альфа-токоферол, крахмал картофельный, магния стеарат, глицерин, тальк, лактозы моногидрат.

Пациентки с нарушениями кровообращения (в настоящее время или в анамнезе), а также с некоторыми формами тяжелой депрессии должны находиться под постоянным наблюдением врача ввиду возможного обострения указанных состояний. При длительном лечении прогестагенами рекомендуется периодическое медицинское обследование. Иногда прием препарата может сопровождаться изменениями функции печени, обмена углеводов и свертывающей системы крови. При ухудшении функциональных показателей этих систем лечение следует прекратить. Возможно повышение уровня ЛПНП и снижение уровня ЛПВП. Женщинам со склонностью к появлению хлоазмы следует избегать воздействия прямых солнечных лучей. При наступлении беременности и в период кормления грудью прием препарата следует прекратить.

Линэстренол оказывает незначительное андрогенное действие и у некоторых пациенток могут отмечаться слабо выраженные признаки вирилизма (угри и гирсутизм).